Proč lze extrakt z Artemisininu použít k boji proti malárii?

Světová zdravotnická organizace doporučuje použití kombinovaných terapií obsahujících deriváty artemisininu a další účinné antimalarikum. ACT, neboli kombinované terapie založené na artemisininu, jsou názvem této kombinace. Plasmodium falciparum malárie má 95% míru vyléčení pomocí ACT, což z nich dělá dnes nejúčinnější dostupnou léčbu. Malárie je celosvětová epidemie, která vážně ohrožuje lidský život a zdraví. Světová zdravotnická organizace odhaduje, že každý rok trpí malárií 200 milionů lidí, více než jeden milion lidí na malárii zemře a miliardy lidí žijí v oblastech s endemickým výskytem malárie na celém světě.

Artemisinin Extract Prášekje bílá krystalická sloučenina ve tvaru jehlice extrahovaná z rostliny Artemisia annua s molekulárním vzorcem C₁₅H₂₂O₅. Vědci zjistili, že jde o seskviterpenovou laktonovou sloučeninu. Artemisinin je vysoce oxidovaná sloučenina a jeho struktura obsahuje tandemové peroxidové skupiny, ketaly, acetaly a laktonové skupiny, takže je citlivý na kyseliny a zásady. Nicméně díky své jedinečné kruhové struktuře má artemisinin vyšší tepelnou stabilitu než obecné peroxidové sloučeniny a není pozorován žádný zřejmý rozklad, i když je roztaven při 156 °C ~ 157 °C.

Tu Youyou použil ether, rozpouštědlo s nízkým bodem varu, k extrakci účinných látek z Artemisia annua. Po opakovaných experimentech výsledky ukázaly, že extrakt z artemisininu může významně zabíjet malarické parazity a jeho účinnost byla lepší než u chlorochinu. V roce 1972 se podařilo izolovat bezbarvý krystal, který byl později pojmenován artemisinin. Po velkém počtu klinických experimentálních studií bylo zjištěno, že artemisinin má dobrý účinek na malárii. Vědci z Guangzhou University of Chinese Medicine použili krystaly artemisininu k léčbě 141 pacientů s cerebrální malárií, z nichž 131 bylo vyléčeno. V roce 1979 vydala Národní komise pro vědu a technologii národní certifikát vynálezu výzkumné skupině artemisininu, aby potvrdila jeho antimalarickou účinnost.

 

 

V tropických a subtropických oblastech, kde se parazitům daří, je obvykle přítomna malárie. Podle WHO bylo v roce 2016 hlášeno přibližně 216 milionů případů malárie v 91 zemích. Roční počet případů malárie ve Spojených státech je podle Centra pro kontrolu a prevenci nemocí (CDC) 1700. Cestování do oblastí, kde je malárie častější, je hlavní příčinou případů malárie.

★ Příčiny malárie

Pokud vás kousne komár přenášející parazita Plasmodium, můžete se nakazit malárií. Lidé se mohou nakazit malárií od čtyř různých typů parazitů malárie: Plasmodium vivax, P. ovale, P. malariae a P. falciparum.

Závažnější formu malárie způsobuje P. falciparum a ti, kteří mají tento typ malárie, s větší pravděpodobností zemřou. Nemoc může novorozenci přenést i infikovaná matka. Říkáme tomu vrozená malárie. Protože se malárie šíří krví, může se šířit také sdílením injekčních stříkaček nebo jehel, transplantací orgánů a transfuzí.

★ Příznaky malárie

Po infekci se příznaky malárie obvykle objeví za 10 dní až 4 týdny později. V některých případech se příznaky nemohou objevit po několik měsíců. Někteří paraziti, kteří způsobují malárii, mohou vstoupit do těla a zůstat v nečinnosti po dlouhou dobu.

Malárie se často projevuje jako středně silná až silná třesavka, vysoká horečka, nadměrné pocení, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, bolest žaludku, průjem, anémie, bolest svalů, křeče, kóma a krvavá stolice.

 

★ Mechanismus působení

Extrakt artemisininu působí především na membránovou strukturu malarických parazitů. Poté, co malaričtí parazité pohltili hemoglobin endocytózou v červených krvinkách, rozloží jej a uvolní aminokyseliny a hem, které používají. Volný hem aktivuje artemisinin, čímž zablokuje malarickým parazitům vychytávání hemoglobinu, což znemožní malarickým parazitům rozložit hemoglobin, aby získali dostatek aminokyselin, což má za následek hladovění aminokyselin a nakonec tvorbu autofagických vakuol a smrt.

★ Narušení metabolismu parazita

Klíčové funkce včetně glykolýzy a mitochondriální funkce jsou narušeny artemisininem, který také zasahuje do energetického metabolismu parazita. V důsledku této metabolické poruchy je parazit oslabený a případně eliminován.

★ Inhibice syntézy proteinů

Extrakt artemisininu inhibuje syntézu proteinů v parazitu malárie. Tato interference brání parazitovi produkovat nezbytné proteiny pro přežití a replikaci.

 

 

S pokračujícím vývojem klinické aplikace extraktu artemisininu existuje příslib jak pro zlepšenou léčbu malárie, tak pro možné použití u jiných onemocnění.

★ Zvýšená terapeutická účinnost

V nedávném výzkumu bylo prokázáno, že extrakt artemisininu výrazně zlepšuje výsledky léčby v kombinaci s jinými antimalariky. Díky těmto kombinovaným léčbám se snížila pravděpodobnost vzniku lékové rezistence a zvýšila se celková účinnost eliminace parazita malárie.

★ Léčba těžké malárie

Aplikace extraktu artemisininu v případech těžké malárie je předmětem nedávného výzkumu. Ukázalo se, že časné a rázné podávání režimů založených na artemisininu zvyšuje míru přežití a snižuje komplikace související se závažnými infekcemi.

★ Pediatrické aplikace

Přizpůsobení terapie pro děti založené na extraktu artemisininu výrazně pokročilo. Aby byla zaručena bezpečná a účinná léčba pro dětskou populaci, byly vyvinuty jedinečné formulace a způsoby dávkování.

★ Monitorování a řízení odporu

Využití extraktu artemisininu vzrostlo a s ním i snaha kontrolovat a monitorovat tvorbu rezistence. K včasné identifikaci rezistence a nasměrování nezbytných úprav léčby se používají slibné molekulární metody.

★ Doručovací systémy založené na nanotechnologiích

Vyvíjejí se nové metody dodávání extraktu artemisininu založené na nanotechnologii. Tyto systémy jsou navrženy tak, aby snížily vedlejší účinky, zvýšily biologickou dostupnost a zlepšily cílení léků.

★ Globální dopad a dostupnost

Nejnovější pokroky ve výrobě a distribuci extraktu artemisininu zvýšily jeho dostupnost v prostředích s omezenými zdroji. To významně snížilo prevalenci malárie na celém světě, zejména v rozvojových zemích.

Pokud máte nějaké dotazy nebo se chcete dozvědět více oArtemisinin Extract Prášek, neváhejte nás kontaktovat naapril@inhealthnature.com. Pojďme společně přijmout sílu tohoto úžasného extraktu pro zdravější budoucnost.